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Veröffentlichung:	Juli 2023
Genre:	Naturwissensch., Medizin, Technik
ISBN:	9786206249825
EAN-Code:	9786206249825
Verlag:	Verlag Unser Wissen
Einband:	Kartoniert
Sprache:	Deutsch
Dimensionen:	H 220 mm / B 150 mm / D 4 mm
Gewicht:	96 gr
Seiten:	52
Zus. Info:	Paperback
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Inhalt:

Typ-2-Diabetes mellitus ist eine fortschreitende Krankheit, von der fast 8,3 % der Weltbevölkerung betroffen sind. Trotz der grossen Auswahl an oralen Hypoglykämika erreichen nur 36 % der Patienten eine angemessene Blutzuckerkontrolle. Aufgrund des geringen Hypoglykämierisikos hat DPP-IV die Aufmerksamkeit der medizinischen Chemiker als neues Ziel für orale Hypoglykämika auf sich gezogen. In diesem Bericht wurde eine Leitverbindung (1) mit einem Antipyrin-Gerüst erhalten, und ihr Bindungsmodus wurde berechnet. Mehrere Derivate mit verbrückten stickstoffhaltigen Heterocyclen wurden durch eine Mehrkomponentenreaktion unter kontrollierten Mikrowellenerwärmungsbedingungen synthetisiert. Die antidiabetische Aktivität gegenüber dem DPP-IV-Protein wurde bewertet und mit Sitagliptin verglichen. Verbindungen mit kleinen oder mittelgrossen stickstoffhaltigen Brücken waren hinsichtlich der DPP-IV-Hemmaktivität mit Sitagliptin vergleichbar, möglicherweise über den Angriff auf Glu203 und Glu204. Die oralen hypoglykämischen Aktivitäten der Verbindungen mit submikromolaren IC50-Werten wurden anhand eines diabetischen Mausmodells weiter untersucht.